Un antibiótico se puede definir como una sustancia producida por microorganismos que inhibe otros microorganismos. Pero, actualmente esta definición clásica se puede extender a compuestos antimicrobianos producidos por cualquier ser vivo.
El descubrimiento de los antibióticos se debe a Alexander Fleming, que en los años 20 buscaba sustancias que se pudieran utilizar para combatir las enfermedades infecciosas. Observó que la lisozima de las lágrimas disolvía la pared de muchas bacterias. Trabajando con el mercurocromo (un producto bien conocido hoy en día como antiséptico) descubrió que en algunas placas de Petri con cultivos de estafilococos, éstos no se desarrollaban cuando estaban contaminadas por colonias de un moho azul (Penicillium chrisogenum), proceso que se denominó antibiosis. Más tarde Walter Florey y Ernst Chain purificaron la sustancia responsable producida por otra especie de Penicillium, que denominaron penicilina, iniciándose la era de los antibióticos.